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Durchschnittlich tritt die Wirkung bei oraler Verabreichungnach 30 Minuten ein und hält je nach Höhe der Einzeldosis6 ‑ 12 Stunden an. Eineüber die Betarezeptoren der Myozyten vermittelte Reduktion desProteinabbaus wird diskutiert. Beioraler Überdosierung sollte eine Magenspülung erwogen werden,Aktivkohle und Abführmittel können die unerwünschte Resorptiondes β2‑Sympathomimetikums günstigbeeinflussen. Dies gilt auch für sogenannte kardioselektive Betarezeptorenblocker. Die Wirkung von Clenbuterol kann durchBetarezeptorenblocker antagonisiert werden, hierbei ist jedoch derGefahr der Auslösung eines schweren Bronchospasmus bei Patientenmit Asthma bronchiale Rechnung zu tragen. Die Behandlung nachβ2‑sympathomimetischer Überdosierung erfolgthauptsächlich symptomatisch.
Die kurzfristigen Effekte auf den Stoffwechsel werden durch schwerwiegende Nebenwirkungen und potenzielle Langzeitschäden überwogen. In einigen Ländern wird Clenbuterol illegal in der Tierzucht eingesetzt, um das Muskelwachstum zu fördern. Sie werden häufig in Kombination mit inhalativen Kortikosteroiden eingesetzt. Die Beta-2-Selektivität nimmt bei höheren Dosen ab, sodass auch Beta-1-Rezeptoren am Herzen stimuliert werden können, was die kardiovaskulären Nebenwirkungen erklärt. Nach Entnahme aus dem Blister sollten sie nicht zurückgelegt werden.
Solche Nebenwirkungen sind auch möglich, wenn mit Clenbuterol verseuchtes Fleisch konsumiert wird. Es sind zahlreiche Arzneimittel-Wechselwirkungen möglich. Clenbuterol wird in der Tiermast als illegales wachstumsförderndes Mittel eingesetzt, weil es den Aufbau von Muskelfleisch fördert und gleichzeitig Fett abbaut. Beginn bei 20 mcg/Tag, Steigerung alle 2 Tage um 20 mcg bis max. Die Nebenwirkungen von Clenbuterol sind nicht zu unterschätzen. Viele empfinden die Nebenwirkungen als belastend – vor allem bei hoher Dosierung. „Ich habe in drei Wochen 3 kg Fett verloren, ohne Muskulatur einzubüßen.
Eine Hypoxie kann die Auswirkungen einer Hypokaliämie auf den Herzrhythmus verschlimmern. Als mögliche Folge einer Therapie mit ß2-Sympathomimetika kann eine schwerwiegende Hypokaliämie auftreten. In Fällen akuter, sich rasch verschlimmernder Dyspnoe muss umgehend ein Arzt aufgesucht werden.
Durch die strengen Kontrollen ist der Gebrauch in der EU mittlerweile stark zurückgegangen. Dadurch verstärken sich natürlich auch die Nebenwirkungen, es kann sogar zu Vergiftungen kommen. Um die gewünschten Wirkungen zu erreichen, muss Clenbuterol in sehr hohen Dosen – einem Vielfachen der üblichen Tagesdosis – eingenommen werden. Die Nebenwirkungen treten oft zu Beginn der Behandlung auf und klingen für gewöhnlich nach ein bis zwei Wochen ab.

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